Recettori Muscarinici

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Acetilcolina

del SNC, dove produce generalmente uno stimolo di tipo eccitatorio. ACh trasmette anche l'impulso diretto alle ghiandole attraverso il sistema nervoso autonomo ed in particolare attraverso la via parasimpatica. L'acetilcolina risulta positiva con la maggior parte dei reattivi generali per gli alcaloidi dando colorazione o precipitato caratteristico. Recettori Colinergici Vi sono due tipi di recettori per l'ACh: i recettori muscarinici ed i recettori nicotinici. Le azioni muscariniche... — | approfondisci »

Recettore muscarinico

reazioni intracellulari mediate dal rilascio di un secondo messaggero. Tipologie di recettori muscarinici ... — | approfondisci »

Cevimelina

La cevimelina è un farmaco parasimpaticomimetico e agonista muscarinico, con particolare selettività verso i recettori muscarinici M3. Nel 2000 è stato approvato dalla Food and Drug Administration per il trattamento della xerostomia nei pazienti affetti da Sindrome di Sjögren Meccanismo d'azione La cevimelina funge da agonista selettivo dei recettori muscarinici M3. In seguito al legame, si ha la modificazione strutturale del recettore, che passa perciò alla forma attiva. La modificazione... — | approfondisci »

Recettori accoppiati a proteine G

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I recettori accoppiati alle proteine G (o GPCR) sono una famiglia di recettori biologici che comprende i recettori colinergici muscarinici, i recettori adrenergici, dopaminergici, serotoninergici, i recettori cannabinoidi e i recettori degli oppiacei e delle purine. Struttura molecolare I GPCR sono costituiti da una singola catena polipeptidica formata anche da 1100 residui. La caratteristica strutturale è rappresentata da 7 -eliche transmembrana, simili a quelle che si trovano nei canali... — | approfondisci »

Carbacolo

Il carbacolo è un agonista muscarinico che si lega ed attiva il recettore dell'acetilcolina in maniera analoga all'acetilcolina. È quindi classificato come un agonista colinergico. È una molecola parasimpaticomimetica che attiva sia i recettori muscarinici che quelli nicotinici. Il carbacolo è utilizzato come farmaco in particolare come principio attivo di colliri per il trattamento del glaucoma. Il carbacolo è un estere della colina, e un composto quaternario dell'azoto che ospita la carica... — | approfondisci »

Arecolina

L'arecolina è un alcaloide naturale ottenuto dalle noci di Betel, frutto della pianta Areca catechu. È un liquido oleoso, solubile in acqua, alcool ed etere. Attività L'arecolina è conosciuta per avere effetti centrali comparabili a quelli della nicotina, con la quale condivide una alta analogia di struttura. L'arecolina possiede attività agonista sui recettori muscarinici, in particolare sui recettori M1, M2, M3 e ciò ne spiega le caratteristiche parasimpaticomimetiche che essa evidenzia a... — | approfondisci »

Antidepressivi triciclici

farmaci, inoltre, interagiscono con recettori neurotrasmettitoriali, tra cui i recettori colinergici muscarinici, i recettori serotoninergici e i recettori istaminici causando vari effetti collaterali. Tra questi i più importanti sono: sedazione (blocco H1); ipotensione ortostatica (blocco recettori adrenergici); secchezza delle fauci, offuscamento della vista, costipazione (blocco muscarinico). In caso di sovradosaggio possono causare aritmie ventricolari, delirio e convulsioni. Sono controindicati... — | approfondisci »

Farmaci procinetici

I farmaci procinetici sono una categoria di farmaci in grado di stimolare selettivamente la funzione motoria intestinale. Meccanismo d'azione I farmaci procinetici sono in grado di interagire con specifici recettori espressi lungo il tratto gastrointestinale. Tra questi, i più importanti sono i recettori muscarinici per l'acetilcolina (agonismo), il recettore dopaminergico D (antagonismo), alcuni recettori (come il 5-HT e il 5-HT ) per la serotonina e, in grado minore, i recettori per la... — | approfondisci »

Fentolamina

La fentolamina è un antagonista α-adrenergico con stessa affinità per i recettori α e α . Il farmaco possiede inoltre una peculiare attività antagonista per i recettori serotoniergici e agonista per i recettori muscarinici e istamici . Farmacocinetica Il farmaco ha una bassa disponibilità orale; per questo viene preferenzialmente impiegato per via endovenosa e intramuscolare; ha una breve emivita (5-7 ore) dovuta allo spiccato metabolismo epatico. Impiego clinico La fentolamina non viene... — | approfondisci »

Clomipramina

sinapsi. Il blocco della ricaptazione permette una permanenza più lunga del neurotrasmettitore nel sito recettoriale. La clomipramina ha inoltre effetti anticolinergici, bloccando i recettori muscarinici dell'acetilcolina. Dosaggi Effetti indesiderati Fra gli effetti collaterali più frequenti si riscontrano: Note Bibliografia ... — | approfondisci »

Acetilcolinomimetici

Gli acetilcolinomimetici sono composti chimici in grado di generare una risposta agonistica nell'interazione con un recettore colinergico. L'acetilcolina è il ligando endogeno per questi recettori. SAR per gli agonisti colinergici muscarinici Modificazioni del gruppo ammonico quaternario Per la massima attività agonista muscarinica, è necessario che ci sia un ammonio quaternario con tre gruppi metilici sull'azoto. Se questi sono invece gruppi etilici, si ottiene un composto dotato di attività... — | approfondisci »

Atropina

L'atropina (sinonimi: atropinum, DL-giusciamina) è un tropan-alcaloide di diverse piante della famiglia delle Solanaceae come ad esempio Atropa belladonna, Datura stramonium e Hyoscyamus niger. Effetti sull'organismo umano È un antagonista dell'acetilcolina per i recettori muscarinici, provocando effetti parasimpaticolitici senza proprie attività intrinseche: In genere gli effetti dell'atropina, al di là delle diverse risposte singolari, sono: 1 mg: secchezza della bocca dovuta ad una... — | approfondisci »